醋硝香豆素片

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【适用症】
醋硝香豆素片用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用醋硝香豆素片。
【注意事项】
(1)醋硝香豆素片可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以醋硝香豆素片作长期抗凝维持。
(2)醋硝香豆素片能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用醋硝香豆素片可致婴幼儿低凝血酶原血症。
(3)下列情况应慎用:酒精中毒、恶病质、结缔组织疾病、充血性心力衰竭发热病毒性肝炎、肝功能失代偿或肝硬化、高脂血症、甲状腺功能低下、重度 营养不良维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病高血压病、各种血液病、活动性消化性潰疡、潰疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。
(4)治疗期间应避免任何组织创伤,定期监测凝血酶原时间,以及大便潜血和尿隐血。
【用法与用量】
口服 第一日4~8mg,分次服用,第二日为2~4mg。维持量:一日2.5~5mg,分次服用。
【禁忌症】
禁用于有出血倾向者、胃肠道潰疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。
【儿童用药注意事项】
小儿常用量应按个体所需
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
醋硝香豆素片可通过胎盘屏障,妊娠早期用药有致畸可能。妊期用药可造成胎儿内出血或死胎,故孕妇禁用;醋硝香豆素片能通过乳汁分泌,哺乳期妇女服用醋硝香豆素片可致婴幼儿凝血酶原血症,哺乳期妇女慎用。
【老年人用药注意事项】
65岁以上老年人应适当减少用量。定期(每2月)测凝血酶原时间INR值。
【不良反应】
口服过量引起出血,最常见的出血部位为皮肤、粘膜、胃肠道、泌尿道,也见尿血、齿龈出血、鼻衄、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕、恶心、腹泻、皮肤过敏,严重持续性头疼,背疼、腹痛等。
【药物相互作用】
1. 与醋硝香豆素片合用能增强抗凝作用的药物有:⑴ 能与醋硝香豆素片竞争血浆蛋白结合,使游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林保泰松羟基保泰松甲芬那酸水合氯醛氯贝丁酯安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等;⑵抑制肝微粒体酶,使醋硝香豆素片代谢降低而增效,如氯霉素别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西咪替丁等;⑶ 减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡考来烯胺消胆胺)等;⑷ 能促进使醋硝香豆素片与受体结合的药物,奎尼丁甲状腺素、同化激素、苯乙双胍;⑸ 干扰血小板功能,促进抗凝作用的药物,如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪苯海拉明等;⑹ 此外,能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等;
机制尚不明确;⑺ 肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加,也可减弱抗凝的作用,有导致胃肠道出血的危险。一般不合用;⑻ 不能与连激酶、尿激酶合用,否则易导致危重出血。
2. 与醋硝香豆素片合用能减弱抗凝作用的药物:⑴ 抑制口服抗凝药吸收,包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素利福平格鲁米特导眠能)、甲丙氨酯安宁)等;⑵ 维生素K 、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【药理】
醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。
【药物代谢动力学】
醋硝香豆素片口服吸收迅速而完全,服后36-48h达抗凝高峰。t1/2 约为8h~11h,其还原形代谢产物也有抗凝作用,抗凝作用可持续2~4天。经肝脏代谢,代谢物主要由尿中排泄,醋硝香豆素片血浆蛋白结合率高,可通过胎盘,但较少进入乳汁。
【用药过量】
醋硝香豆素片过量可致明显出血倾向,可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆抢救。
【拼音名】: CUXIAO XIANGDOUSU PIAN
【性状】: 醋硝香豆素片为白色片。
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 血液系统用药*
二级分类: 抗凝血药*
主要成分: 醋硝香豆素