磷酸伯氨喹片

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【适用症】
磷酸伯氨喹片主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。
【注意事项】
(1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。
(2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
(3)应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
(4)哺乳期妇女慎用。
【用法与用量】
1.成人常用量 口服,按伯氨喹计。根治间日疟每日3片,连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时,每日2片,连服3日。
2.小儿常用量 口服,按氨喹计,根治间日疟每日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日。
【禁忌症】
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇禁用。
【不良反应】
(1) 磷酸伯氨喹片毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头晕、恶心呕吐腹痛等不良反应;少数人可出现药物热,粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。
(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用磷酸伯氨喹片可发生急性溶血型贫血,这种溶血反映仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。一旦发生应停药,作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现紫绀、胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射,能迅速改善症状。
【药物相互作用】
(1)磷酸伯氨喹片作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。
(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。
(3)不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
【药理】
磷酸伯氨喹片可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。磷酸伯氨喹片对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。: 磷酸伯氨喹片能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
【药物代谢动力学】
口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度约96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度达峰值,约250mg/L。主要分布在肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7~7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药才能收效。
【拼音名】: LINSUAN BO'ANKUI PIAN
【性状】: 磷酸伯氨喹片为糖衣片,除去糖衣后显橙红色。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗寄生虫药*
二级分类: 抗疟药*
主要成分: 磷酸伯氨喹