硫酸胍乙啶片

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【适用症】
同于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
【注意事项】
1、 患者对硫酸胍乙啶片的反应个体差异大,剂量应随人而定。
2、 由于硫酸胍乙啶片半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5—7天一次。
3、 硫酸胍乙啶片的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。
4、 长期应用硫酸胍乙啶片,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药。
5、 体位性低血压及腹泻时应减量。
6、 下列情况慎用。
(1) 有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。
(2) 脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重。
(3) 非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重。
(4) 冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重。
(5) 糖尿病时硫酸胍乙啶片增强降血糖药的作用。
(6) 肝功能不全时硫酸胍乙啶片代谢减慢,易致体内蓄积。
(7) 消化性溃疡患者,可因硫酸胍乙啶片使副交感张力相对增加而加重病情。
(8) 嗜铬细胞瘤患者可因硫酸胍乙啶片初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。
(9) 肾功能不全时,硫酸胍乙啶片减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于硫酸胍乙啶片积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留。
(10) 硫酸胍乙啶片可能加重窦性心动过缓。
【用法与用量】
1、 成人常用量(1) 门诊患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天递增10—12.5mg,直到血压控制,维持量为25—50mg,每日一次。
(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25—50mg,直至血压控制。
2、 小儿常用量口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按体重递增0.2mg/kg或按表面积6mg/m2,直至血压控制。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
硫酸胍乙啶片对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量硫酸胍乙啶片可排泄入如乳汁,但在人体未证实发生问题。
【老年人用药注意事项】
老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。
【不良反应】
1、 较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛、气短。
2、 下列反应持久存在应加注意,以腹泻、眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心呕吐、夜尿、皮疹等较少见。
【药物相互作用】
1、 与乙醇巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。
2、 与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。
3、 与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。
4、 与非甾体抗炎镇痛药同用,硫酸胍乙啶片的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。
5、 与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与米诺地尔同用。
6、 与拟交感类药同用使硫酸胍乙啶片的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,间羟胺与硫酸胍乙啶片同用可致高血压危象
【药理】
硫酸胍乙啶片选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被硫酸胍乙啶片所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。硫酸胍乙啶片还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。
【药物代谢动力学】
口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%—30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1—3周达最大作用,停药后1—3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5—10天,肾功能不全时不变。硫酸胍乙啶片不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%—50%为原形,其余为代谢产物。
【拼音名】: LIUSUAN GUAYIDING PIAN
【性状】: 硫酸胍乙啶片为白色片。
【贮藏】: 遮光、密封保存
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 硫酸胍乙啶