硫酸奎尼丁片

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【适用症】
口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。
肌注及静注已不再使用。
【注意事项】
1.对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、ⅠI度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的病人,要慎用。
2.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。
3.当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。
4.转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或?阻滞剂,以免室率过快。
5.长期用药需监测肝、肾功能,若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。
6.加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药
【用法与用量】
成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。
成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。用于转复心房颤动或心房扑动,第一日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4 g。恢复窦性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。
成人处方极量:每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。
【禁忌症】
对: 硫酸奎尼丁片过敏者或曾应用: 硫酸奎尼丁片引起血小板减少性紫癜者禁用。: 硫酸奎尼丁片禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病 综合征。

【儿童用药注意事项】
小儿常用量:每次按体重6mg/kg,或按体表面积180mg/m2,一日3~5次。
奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇中应用: 硫酸奎尼丁片的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎尼丁的孕妇。: 硫酸奎尼丁片可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。: 硫酸奎尼丁片在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用: 硫酸奎尼丁片。
【老年人用药注意事项】
奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切。

【不良反应】
硫酸奎尼丁片治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。
1.心血管:硫酸奎尼丁片有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。硫酸奎尼丁片可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。
2.胃肠道不良反应:很常见。包括恶心呕吐、痛性痉挛、腹泻食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。
3.金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸惊厥头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。
4.特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。
与剂量无关。
5.过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。
与剂量无关。
6.肌肉:使重症肌无力加重。使CPK酶增高。
7.血液系统:血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

【药物相互作用】
1.与其他抗心律失常药合用时可致作用相加,维拉帕米胺碘酮可使硫酸奎尼丁片血药浓度上升。
2.与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少,也可减少硫酸奎尼丁片与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。
3.苯巴比妥及苯妥英纳可以增加硫酸奎尼丁片的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,应酌情调整剂量。
4.硫酸奎尼丁片可使地高辛血清浓度增高以致达中毒水平,也可使洋地黄毒甙血清浓度升高,故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时硫酸奎尼丁片可加重心律失常。
5.抗胆碱药合用,可增加抗胆碱能效应。
6.减弱拟胆碱药的效应,应按需调整剂量。
7.品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱琥珀胆碱泮库溴铵的呼吸抑制作用增强及延长。
8.的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等,可增加肾小管对硫酸奎尼丁片的重吸收,以至常用量就出现毒性反应。
9.降压药、扩血管药及?阻滞剂合用,硫酸奎尼丁片可加剧降压及扩血管作用;与?阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。
10.福平可增加硫酸奎尼丁片的代谢,使血药浓度降低。
11.丙肾上腺素可能加重硫酸奎尼丁片过量所致的心律失常,但对Q-T间期延长致的扭转性室速有利。
【药理】
硫酸奎尼丁片为Ia类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断?受体,产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发生严重不良反应。
【药物代谢动力学】
口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3l/kg,心衰时降低。
正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时;肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加硫酸奎尼丁片代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4%(10%~20%),主要通过肾小球滤过,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便约可排出5%,乳汁及唾液也有少量排出。
【用药过量】
幼儿单次口服奎尼丁超过5克可引起死亡。药物过量急性期最常见的是室性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、视力模糊、复视、畏光、头痛、谵妄等。服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁,立即电转复,必要时安装临时起搏器。
【拼音名】: LIUSUAN KUINIDING PIAN
【性状】: 硫酸奎尼丁片为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【包装规格】: 0.2g。
【贮藏】: 遮光、密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 抗心律失常药*
主要成分: 硫酸奎尼丁