注射用赖氨匹林

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【适用症】
注射用赖氨匹林用于发热及轻、中度的疼痛。
【注意事项】
(1)年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。
(2)严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏、血小板减少者等均需避免应用于注射用赖氨匹林,手术前一周也应停用。
(3)下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应史;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者(注射用赖氨匹林偶见引起溶血性贫血);痛风(注射用赖氨匹林可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引起心力衰竭肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
(3)注射用赖氨匹林不易与其他非甾体抗炎药合用。
(4)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
【用法与用量】
肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。 (1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重10~25mg/kg, 分2次给药。

【禁忌症】
下列情况应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血血友病或血小板减少症;有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
【儿童用药注意事项】
一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用赖氨匹林易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用。

【老年人用药注意事项】
老年患者由于肾功能下降用注射用赖氨匹林易出现毒性反应,故应减少剂量。
【不良反应】
(1)胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心呕吐),用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。
(2)对血液系统的影响:注射用赖氨匹林对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。
(3)对肝肾功能的影响:长期应用注射用赖氨匹林可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。
(4)水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。
(4)过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。
(5)瑞氏综合征(Reye's Syndrome):12岁以下儿童应用注射用赖氨匹林可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。
【药物相互作用】
(1)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(2)与抗凝药(双香豆素肝素等)、溶栓药(链激酶尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(3)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加注射用赖氨匹林自尿中排泄,使血药浓度下降。但当注射用赖氨匹林血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使注射用赖氨匹林血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使注射用赖氨匹林透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(4)尿酸化药可减低注射用赖氨匹林的排泄,使其血药浓度升高。注射用赖氨匹林血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致注射用赖氨匹林血药浓度升高,毒性反应增加。
(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持注射用赖氨匹林的血药浓度,必要时应增加注射用赖氨匹林的剂量。注射用赖氨匹林与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。
(6)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与注射用赖氨匹林同用而加强和加速。
(7)与甲氨蝶呤同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(8)丙磺舒磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用注射用赖氨匹林而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

【药理】
注射用赖氨匹林为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。
【药物代谢动力学】
静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射注射用赖氨匹林后,有效血药浓度可维持36~120分钟。

【用药过量】
注射用赖氨匹林剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反应,应立即停药,予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。

【拼音名】: ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN
【性状】: 注射用赖氨匹林为白色结晶或结晶性粉末。
【贮藏】: 密封,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 赖氨匹林