青蒿素栓

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【适用症】
青蒿素栓主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。

【注意事项】
1.如肛塞后2小时内排便,应补用一次;
2.青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月逐渐减轻,月余后一般情况改善。
【用法与用量】
成人常用量:直肠给药,首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。

【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠妇女慎用。
【药物相互作用】
1. 青蒿素栓与伯氨喹合用可根治间日疟;
2.与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复燃。

【药理】
药理学:青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学:青蒿素栓有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。

【药物代谢动力学】
青蒿素栓吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。青蒿素栓为脂溶性物质,易透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快,主要从肾及肠道排出,24小时可排出84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复燃率较高。
【拼音名】: QINGHAOSU SHUAN
【包装规格】: 400mg,600mg
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗寄生虫药*
二级分类: 抗疟药*
主要成分: 青蒿素