酞磺胺噻唑片

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【适用症】
酞磺胺噻唑片主要用于敏感菌所致肠道感染的治疗,也可用于肠道手术前后预防感染。
【注意事项】
1.饭前空腹口服。
2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 4.由于酞磺胺噻唑片对肝肾具有毒性作用,故肝肾功能损害患者宜避免使用。
5.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症患者。
6.治疗中须注意血象检查、尿液检查、肝肾功能检查等。
【用法与用量】
成人口服首剂1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小儿一日0.2g/kg,分4次服。
【禁忌症】
1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.小于2个月的婴儿禁用。
4.重度肝肾功能损害者禁用。
【儿童用药注意事项】
由于酞磺胺噻唑片可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此酞磺胺噻唑片在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.酞磺胺噻唑片可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.酞磺胺噻唑片可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;酞磺胺噻唑片在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用酞磺胺噻唑片。
【老年人用药注意事项】
老年患者应用酞磺胺噻唑片时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【不良反应】
酞磺胺噻唑片吸收少,故不良反应小。偶见皮疹、药物热及其他变态反应。
【药物相互作用】
1.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替酞磺胺噻唑片被细菌摄取,两者相互拮抗。
2.下列药物与酞磺胺噻唑片同用时,酞磺胺噻唑片可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用酞磺胺噻唑片之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠硫喷妥钠
3.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
4.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
5.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
6.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。
7.接受酞磺胺噻唑片治疗者对维生素K的需要量增加。
8.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与酞磺胺噻唑片形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
9.酞磺胺噻唑片可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时 可增强保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)与酞磺胺噻唑片合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久,易产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整酞磺胺噻唑片的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
11.与尿碱化药合用可增加酞磺胺噻唑片在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
12.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
【药理】
酞磺胺噻唑片为磺胺类抗菌药,口服后吸收量极少,在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用,酞磺胺噻唑片对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍,肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。
酞磺胺噻唑片为广谱抑菌剂,其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
【药物代谢动力学】
酞磺胺噻唑片口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢水解为磺胺甲恶唑而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。
【用药过量】
磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
【拼音名】: TAIHUANG'AN SAIZUO PIAN
【性状】: 酞磺胺噻唑片为白色片。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 磺胺类*
主要成分: 酞磺胺噻唑