萘普生钠片

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【适用症】
萘普生钠片为非甾体抗炎药。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经头痛等。也适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎(Juvenile arthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。与阿司匹林吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。

【注意事项】
1.交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对萘普生钠片也过敏。
2.萘普生钠片对胎儿的影响研究尚不充分,由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭,又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。
3.萘普生钠片分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%,哺乳期妇女不宜应用。
4.对诊断的干扰:可影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的测定值。
5.下列情况应慎用:有凝血机制或血小板功能障碍时,哮喘、心功能不全或高血压、肝和肾功能不全,活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。
6.长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查。
7.丙磺舒与萘普生钠片合用时可增强萘普生钠片的血浆水平并延长萘普生钠片血浆半衰期。
【用法与用量】
口服成人常用量  (1)抗风湿,一次0.25g~0.5g,每天早晚各1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g。
(2)止痛,首次0.5g以后一次0.25g,必要时每6~8小时1次。
(3)痛风性关节炎急性发作,首次0.7g,以后一次0.25g,每8小时1次,直到急性发作停止。
(4)痛经,首次0.5g,以后必要时0.25g,每6~8小时1次,直到急性发作停止。
【禁忌症】
对阿司林过敏者禁止使用,对伴有消化道溃疡或消化道溃疡史者慎用。
【儿童用药注意事项】
小儿常用量 抗风湿,每日按体重10mg/kg,分2次服。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
禁用
【不良反应】
1.皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心呕吐等,发生率一般为3%~9%。
2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等,发生率1%~3%。
3.胃肠出血、肾脏损害(过敏性肾炎、痛病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等)、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见,发生率1%~3%。
【药物相互作用】
1.饮酒或与其他抗炎药同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发生的危险。
2.与肝素双香豆素等抗凝药同用,出血时间延长,可出现出血倾向,并有导致胃肠道溃疡的可能。
3.与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时,对症状缓解并无增效,反而增加胃肠道不良反应。
4.萘普生钠片可降代呋塞米的排钠和降压作用。
5.萘普生钠片可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高。
6.与丙磺舒同用时,萘普生钠片的血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但毒性反应也相应加大,故无实用价值也不宜推荐于临床。

【药理】
萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍,镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。
作用机制为萘普生通过抑制COX活性,从而抑制PG合成而产生作用,但对COX2的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。

【药物代谢动力学】
萘普生游离酸和钠盐的应用等效剂量为1:1.1。口服后均易自胃肠道吸收,且完全,但其钠盐吸收速度更快,服药1小时后达血药峰浓度,游离酸则需2小时。胃内容物可延长其吸收时间,但不影响其吸收率。血浆蛋白的结合率高(>99.5%)。可分布于全身组织,滑膜液中达有效浓度,并可透过胎盘,进入胎儿体内。经肝脏代谢,肾脏排泄,排泄物中大部分为代谢产物,少量原形。约有3%自粪便排出,1%乳汁分泌。血浆t1/2为13小时。萘普生钠片亦可直肠给药,但吸收速度比口服慢。

【拼音名】: NAIPUSHENGNA PIAN
【性状】: 萘普生钠片白色或类白色片。
【包装规格】: (1)0.275g(相当于萘普生0.25g) (2)0.1g(相当于萘普生91mg)
【贮藏】: 遮光,密封,在凉处保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 萘普生钠