茶碱缓释胶囊

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【适用症】
⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。茶碱缓释胶囊用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。
⒉也适用于慢性支气管炎肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
【注意事项】
⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用,不应超过医生的处方剂量。
⒉茶碱缓释胶囊不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。
⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
⒋有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
5.吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
【用法与用量】
口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8~9点钟。
⒈ 成人患者:一般每日1粒(200mg),病情较重者或慢性患者加服1粒(200mg,早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量行血药浓度测定调节剂量。
2. 3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
【禁忌症】
对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【儿童用药注意事项】
小儿的药物消除率较高,达到有效的血药浓度需用较大剂量,用药时应监测其血药浓度。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
【老年人用药注意事项】
老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度并维持在7.5~12.5mg/ml。
【不良反应】
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时,常见头痛恶心呕吐失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
【药物相互作用】
⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
⒉茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
⒊茶碱与利福平苯巴比妥氨鲁米特、戊巴比妥异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。
⒋对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用相互拮抗。
⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素罗红霉素克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低茶碱缓释胶囊在肝脏的代谢,血药浓度升高,甚至出现毒性,应在给药前后调整茶碱缓释胶囊的用量。
⒍与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效降低。
【药理】
茶碱可直接松驰支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
【药物代谢动力学】
茶碱缓释胶囊口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg茶碱缓释胶囊,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(cmax)、平均血浓度(cmin)分别为8.12±0.22小时,13.82±1.46mg/L,5.80±0.83mg/L ,稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。茶碱缓释胶囊90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
【用药过量】
应立即紧急处理,处理原则同普通茶碱制剂中毒。
【拼音名】: CHAJIAN HUANSHI JIAONANG
【性状】: 茶碱缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
【贮藏】: 密封,在干燥处保存。
一级分类: 呼吸系统用药*
二级分类: 平喘药*
主要成分: 茶碱