异丙肾上腺素(喘息定,治喘灵)

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【药理与适用症】: 异丙肾上腺素为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:
1.作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。
2.作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。
3.作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松驰。
4.促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
异丙肾上腺素口服无效。舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0.5—2.5mg/ml,Vd为0.7L/kg。在肝脏与硫酸结合,在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。
1.支气管哮喘,适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。
2.心脏骤停,用于治疗各种原因如溺水电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
3.房室传导阻滞
4.抗休克,可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高,民输出量低者,应在补足血容量的基础上再用异丙肾上腺素。
【注意事项】
1.常见心悸头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。
2.在已有明显缺氧的哮喘患者,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次/分,小儿心率超过140—160次/分时,应慎用。冠心病、绞痛,心肌梗塞嗜铬细胞瘤甲状腺机能亢进患者禁用。
3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸人次数和吸入量。
【用法与用量】
1.支气管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;极量,1次20mg,1日60mg。小儿,5岁以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。气雾剂吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;极量,1次0.4mg,1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
2.心跳骤停:心腔内注射0.5一lmg。
3.房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时,可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。
4.抗休克:以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,静滴,滴速0.5—2μg/分,根据心率调整滴速,使收缩压维持在12kPa
(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。
【性状】: 常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
【包装】: 片剂:每片10mg,纸片:每片5mg,气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。注射液,每支1mg(2ml)


一级分类: 呼吸系统用药*
二级分类: 平喘药*