磺胺嘧啶混悬液

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【适用症】
磺胺嘧啶混悬液用于溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
【注意事项】
1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,该类药物对胎儿的影响在人类中的研究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局(FDA)资料,磺胺药在孕妇中的应用属C类,即动物实验症实药物有毒性,而在人类研究中缺乏充足的资料,但用于人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能,故不宜应用。
4. 磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用磺胺嘧啶混悬液。
5. 小儿,磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外,该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性。
6. 老年人,老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
7. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功能损害患者。
8. 应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药碱化尿液。
9. 治疗中须注意检查:(1) 全血象检查,对接收较长疗程的患者尤为重要;
(2) 治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿;
(2) 肝、肾功能检查。

【用法与用量】
口服,一次10ml,一日2次,治疗脑膜炎一次10ml,一日4次,服时摇匀。
【禁忌症】
对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。
【儿童用药注意事项】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,抑制增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1. 磺胺嘧啶混悬液可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.磺胺嘧啶混悬液可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺嘧啶混悬液在葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用磺胺嘧啶混悬液。

【老年人用药注意事项】
老年患者应用磺胺嘧啶混悬液发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【不良反应】
1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热血清病样反应。
2. 粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象,发现异常及时停药。
3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症核新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用磺胺嘧啶混悬液疗程长,剂量大时宜同服碳酸 氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2—3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者应用磺胺嘧啶混悬液易致肾损害,应慎用或避免应用磺胺嘧啶混悬液。肾功能减退患者不宜应用磺胺嘧啶混悬液。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7. 恶心呕吐、胃纳减退、腹泻头痛乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感。一旦出现均需立即停药。
磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
磺胺药的不良反应累及各器官,此可能与其在体内的代谢过程及病人状况有关。磺胺药体内代谢的主要形式为乙酰化,但该类药的毒性难以完全以乙酰化物引起解释。
磺胺药通过细胞常状况下此类毒性物质可由谷胱甘肽等清除而解毒,然而某些患者,如免疫缺陷者体内谷胱甘浓度低下,致代谢产物积聚,毒性反应发生。磺胺药在人体内的乙酰化过程有快、慢两种类型,慢乙酰化者发生过敏反应者较多见。

【药物相互作用】
尚不明确。

【药理】
磺胺嘧啶混悬液属磺胺类广谱抗菌药,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细菌中耐药菌株均增多,磺胺类药体对外下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。
【药物代谢动力学】
磺胺嘧啶混悬液口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。
磺胺嘧啶混悬液在体内分布与磺胺异恶唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%—80%。: 磺胺嘧啶混悬液的消除半衰期肾功能正常者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小时,给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%—85%。药物在尿中溶解度低,易发生结晶尿。腹膜透析不能排出磺胺嘧啶混悬液,血透析仅中等程度清除: 磺胺嘧啶混悬液,磺胺嘧啶混悬液的蛋白结合率为38%—48%。
【拼音名】: HUANG`AN MIDING HUNXUANYE
【性状】: 磺胺嘧啶混悬液为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。
【包装规格】: 塑料瓶,100ml/瓶;玻璃瓶,500ml/瓶
【贮藏】: 遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。
【有效期】: 2年
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 磺胺类*
主要成分: 磺胺嘧啶