盐酸酚苄明胶囊

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【适用症】
1. 嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
2. 周围血管痉挛性疾病。
3. 前列腺增生引起的尿潴留。
【注意事项】
1. 动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。
2. 脑供血不足时使用盐酸酚苄明胶囊需注意血压下降,可能加重脑缺血。
3. 代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。
4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛
5. 肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。
6. 上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。
7. 用药期间需定时测血压。
8. 开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。
9. 反射性心率加速可加用β受体阻滞剂。
10. 与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。
11. 酚苄明过量时,宜用去甲肾上腺素,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。
【用法与用量】
给药须按个体化原则,开始宜用小剂量,渐增至有效剂量,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10 mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微?受体阻断的不良反应。以20-40mg,每日2-3次维持。
小儿口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.2mg或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。
【禁忌症】
1. 低血压。
2. 心绞痛、心肌梗死。
3. 对盐酸酚苄明胶囊过敏者。
【儿童用药注意事项】
盐酸酚苄明胶囊在小儿应用未经充分研究。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸酚苄明胶囊对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用盐酸酚苄明胶囊。尚不知盐酸酚苄明胶囊是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用盐酸酚苄明胶囊时需慎重。
【不良反应】
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【药物相互作用】
1. 与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失;
2. 与胍乙啶合用,易发生体位性低血压;
3. 与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用;
4. 盐酸酚苄明胶囊可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
5. 盐酸酚苄明胶囊与α、β受体激动剂(如肾上腺素)合用可导致严重低血压。
【药理】
药理作用盐酸酚苄明胶囊是作用时间长的?-受体阻滞剂(?1、?2)。作用于节后?肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用。使周围血管扩张,血流量增加,卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱颈平滑肌松弛。
致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤实验及艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有体外致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示盐酸酚苄明胶囊有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在长期口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,可能亦与药物作用有关。尚无盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药物代谢动力学】
口服后约20-30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3-4天。盐酸酚苄明胶囊在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
【用药过量】
药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的?受体阻滞作用。
【拼音名】: YANSUAN FANBIANMING JIAONANG
【性状】: 盐酸酚苄明胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
【贮藏】: 遮光、密封保存
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 盐酸酚苄明