注射用环磷酰胺

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【适用症】
注射用环磷酰胺为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌睾丸肿瘤卵巢癌肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤骨肉瘤均有一定的疗效。
【注意事项】
注射用环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于注射用环磷酰胺需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2~3小时,最好现配现用。
【用法与用量】
成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉冲入,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。
儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。
【禁忌症】
抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对注射用环磷酰胺过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。注射用环磷酰胺可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
【不良反应】
骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退恶心呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
【药物相互作用】
环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇秋水仙碱丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
【药理】
注射用环磷酰胺在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。注射用环磷酰胺抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
【药物代谢动力学】
环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后达血浆峰浓度,在肝脏转化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。
【拼音名】: ZHUSHEYONG HUANLINXIAN'AN
【性状】: 注射用环磷酰胺为白色结晶或结晶性粉末
【贮藏】: 遮光,密闭,在30℃以下保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 烷化剂类抗肿瘤药*
主要成分: 环磷酰胺