氨苄西林丙磺舒

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【适用症】
氨苄西林丙磺舒适用于敏感致病菌所致的下列感染:1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等;2.泌尿系统感染:膀胱炎尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等;3.消化道感染:细菌性痢疾等;4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等;5.皮肤、软组织感染;6.淋病
【注意事项】
1.肝、肾功能不全患者不宜服用氨苄西林丙磺舒。血液生化与血象异常患者慎用。2.应用氨苄西林丙磺舒前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。3.传染性单核细胞增多症巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病淋巴瘤患者应用氨苄西林丙磺舒时易发生皮疹,宜避免使用。4.一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
【药品名称】
通用名:氨苄西林丙磺舒胶囊商品名:英文名:AmpicillinandProbenecidCapsules汉语拼音:AnbianxilinBinghuangshuJiaonang氨苄西林丙磺舒为复方制剂,每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。
【性状】
氨苄西林丙磺舒为胶囊剂。
【药理毒理】
氨苄西林丙磺舒对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为氨苄西林丙磺舒中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。
【药代动力学】
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明,口服氨苄西林丙磺舒可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。
【用法和用量】
口服成人,一次0.75g,一日3次。治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。
【不良反应】
1.氨苄西林丙磺舒不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
【禁忌】
1.对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。2.尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。3.2岁以下小儿禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用氨苄西林丙磺舒。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
2岁以下小儿禁用。
【老年患者用药】
由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。
【药物相互作用】
1.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。3.与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。5.丙磺舒可影响利福平肝素的代谢,使后者的毒性增大。6.与甲氨蝶呤磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。7.与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。8.丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛萘普生、氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。9.与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。10.与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。11.与红霉素四环素合用可发生相互作用。
【规格】
0.25g
【贮藏】
遮光,密封,在阴凉处保存。