曲唑酮

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【药理与适用症】: 曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，其抗抑郁作用相似于三环类和MAOI，但对心血管系统毒性小，无抗胆碱副作用，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内MAO的活像。曲唑酮还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。曲唑酮对心脏无影响，但能引起血压下降，此作用与剂量相关。
口服吸收良好，2小时达高峰浓度。与食物同服，可推迟其吸收，并使其吸收量降低。吸收后较多分布于肝、肾中，经肝脏代谢，其代谢产物仍有明显的活性。曲唑酮与其代谢产物均易透过血脑屏障，但少进入胎儿体内。代谢产物最后经肾脏排出，很少以原形排出(只有1％)，肾功能损伤不影响其排泄。T1平均为4．1小时。临床可用于治疗抑郁症，顽田性抑郁症思者经其它抗抑郁药治疗无效者；用曲唑酮往往有效。还可用于治疗焦虑症，尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。
【用法与用量】: 口服：曲唑酮应从小剂量开始，逐渐增加剂量。一般成人开始每日用50-100mg，分次服，3—4天内，每日剂量可缴加至50mg，最大剂量门诊病人可达每日400mg，住院病人可达600mg。不推荐将此药属于18岁以下儿童和少年。老年人从每次25mg开始，每日2次，经3—5天逐渐增加疆5的，每日3次，很少超过每日200mg。
【副作用与毒性】
(1)副作用较少而轻微。最常见的不良反应是倦睡，偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。
(2)癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
【包装】: 片剂：每片50mg；100mg。

一级分类: 神经系统用药*