小儿诺氟沙星糖粉

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【适用症】
小儿诺氟沙星糖粉用于由多重耐药且仅对小儿诺氟沙星糖粉敏感的细菌引起的儿童上、下尿道感染。
【注意事项】
1.小儿诺氟沙星糖粉宜空腹服用,并同时饮水250ml。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在服药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
3.小儿诺氟沙星糖粉大剂量应用时、尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用小儿诺氟沙星糖粉时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏患者服用小儿诺氟沙星糖粉时,极个别可能发生溶血反应。
7.喹诺酮类,包括小儿诺氟沙星糖粉可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类,包括小儿诺氟沙星糖粉应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,故均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
10.当出现肌腱炎症状时应停止治疗,采用适当的包扎以及专家会诊,使两个跟腱得以休养恢复。
【用法与用量】
一日300mg,分3次服用。
【禁忌症】
对小儿诺氟沙星糖粉及任何一种其他喹诺酮类药过敏的儿童患者禁用。
【儿童用药注意事项】
小儿诺氟沙星糖粉在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。小儿诺氟沙星糖粉用于数种幼龄动物时,可致关节病发生。因此小儿诺氟沙星糖粉不宜用于18岁以下小儿及青少年。在某些小儿感染由多重耐药菌引起者,细菌仅对喹诺酮类药呈敏感时,可在充分权衡利弊后应用。
【不良反应】
1. 过敏反应:皮疹、寻麻疹、瘙痒、光感性皮炎、血管性紫癜、剥脱性皮炎、多形性红斑、渗出性多形性红斑(Stevcns—Johnsom)、极罕见Lyell综合征血管神经性水肿、过敏性休克
2.胃肠道反应:胸骨后灼烧感、腹痛恶心腹泻、厌食、假膜性结肠炎,偶见胰腺炎,3.运动系统:肌肉及关节痛,偶见肌腱炎和跟腱断裂可发生于治疗开始头48小时并向两侧散发。
4.神经系统反应:惊厥、意识模糊、幻觉、头痛、抑郁、焦虑、神经质、眩晕、睡眠失调、欣快、耳鸣、泪溢、感觉异常、定向障碍、多发性神经疾患,加重己存在的重症肌无力危险。
5.肾功能损害:偶见血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现、尿毒症和血肌酐血症。
6.肝功能损害:血清氨基转移酶、碱性磷酸酶以及胆红素增高、肝炎。
7.血液系统:溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多症,罕见白细胞减少。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低小儿诺氟沙星糖粉在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.小儿诺氟沙星糖粉与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.与环孢素合用, 可使其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少小儿诺氟沙星糖粉自肾小管分泌约50%,合用时可因小儿诺氟沙星糖粉血浓度增高而产生毒性。
6.小儿诺氟沙星糖粉与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少小儿诺氟沙星糖粉的吸收,建议避免合用,不能避免时在小儿诺氟沙星糖粉服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少小儿诺氟沙星糖粉的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.小儿诺氟沙星糖粉干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理】
小儿诺氟沙星糖粉为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;1~2小时达血药峰浓度(Cmax)。广泛分布于各组织、体液,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等中,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。血消除半衰期(t1/2?)约为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。
尿液pH影响小儿诺氟沙星糖粉的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
【用药过量】
小鼠及大鼠单剂口服小儿诺氟沙星糖粉剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
【拼音名】: XIAOER NUOFUSHAXING TANGFEN
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 喹诺酮类*
主要成分: 诺氟沙星