肼屈嗪(肼酞嗪,阱苯哒嗪,阿比西林)

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【药理与适用症】: 肼屈嗪能直接松弛小动脉血管平滑肌,扩张血管,降低外周血管阻力,使血压下降。舒张压下降比收缩压下降更明显;有时出现反射性心率加快;血压下降的同时,心输出量增加,心、脑、肾和内脏血流量增加,并伴有肾素分沁增加和水钠潴留。
【注意事项】
1.心动过速、心力衰竭患者及孕妇、哺乳妇女禁用。
2.高肾素性高血压、冠状动脉硬化、脑血管硬化患者慎用。
3.有心绞痛、心肌梗死病史和二尖瓣狭窄患者不能单独用肼屈嗪,宜与β受体阻滞剂合用。
4.可有心悸头痛眩晕恶心、鼻粘膜充血等,发生率较高。
5.偶尔出现精神紊乱、肝功能损害、皮肤过敏、发热、红细胞、白细胞和血小板减少等。长期大量用药会引起类风湿性关节炎、播散性红斑狼疮综合征等,应立即停药,必要时加皮质激素。剂量低于200mg/日时则很少出
现。
【用法与用量】: 1.用于中度至重度高血压,尤其是肾功能不全和舒张压高的高血压。口服:25—50mg/次,每日2次;小儿每日0.75mg/kg,分3次服。开始时宜与β受体阻滞剂及噻嗪类利尿剂合用。
2.治疗妊娠毒血症或急性肾小球肾炎引起的高血压危象。肌注:10—20mg/次,必要时6小时后重复1次。静注:10—40mg/次,缓慢注射或溶于5%葡萄糖注射液中缓慢滴注。小儿每日1.7mg/kg,分数次服。
【性状】: 白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,有苦咸味,溶于水,微溶于乙醇,2%水溶液pH为3-4。
口服吸收迅速而完全,1—2小时血药浓度达峰值,血药达峰时间与降压高峰一致。有效血浓度为100mg/ml。血浆蛋白结合率约90%。大部分在肝内经乙酰化和经基化代谢。在24小时内,从尿中排出代谢产物约75%,原形药仅1%一2%。T1/2为2—3小时。缓释片服后2—3小时血药浓度达峰值。
【包装】: 片剂:10mg/片、25mg/片、50mg/片
针剂:20mg/ml


一级分类: 抗病原微生物药*