马普替林(麦普替林,路滴美)

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【药理与适用症】: 马普替林为四环类抗忧郁药,其药理作用及临床应用均与三环类相似,为一类广谱抗抑郁药。
(1)马普替林抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少。患者用药后,精神症状、对环境的适应能力及自制力均有藏警;
(2)安定作用:动物实验表明,给猴口服5—10mg/kg后,表现驯服、攻击行为减少。正常人口服50mg后,安静,有怠倦感,购屯田显示。波呈轻度改变,睡眼明显改善,夜间觉醒减少。由于马普替林兼有这两种作用,故既适用于迟钝型抑郁症,也适用于激越型抑郁症。
‘(3)抗组胺及抗胆碱作用:口服、注射均可迅速吸收。分布至各组织,在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高,脑、脊髓和神经组织中较低。静注后2小时,海马浓度最高,其00大脑、小脑皮质、丘脑和中脑。血中浓露覆低。主要经肝脏代谢,有57%自尿排出,30%自露排出。口服后血浓度峰值时间为124t时,tl/2为51小时。主要用于治疗各型(内因性、反应性及更年期)抑郁症,亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症的患者。此外,还可用于有伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。
【用法与用量】: 口服:1日100—250mg,分2—3次服用。门诊患者开始每日75mg,分2-3次服,以后渐增至每日150-225mg。住院患者开始每日服100—150mg,以后可渐增至225-300mg,分2—3次服。60岁以上的老年患者开始每日75mg,酌增至每日150mg。一般用药后2—7日生效,少数人2—3周才生效。长期用药维持量为每日75—150mg。
【性状】: 其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭、味苦。在甲醇或氯仿中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。
【副作用与毒性】
(1)马普替林的副作用与三环类相似,但少而轻。副作用中以胆碱能阻断症状最为常见,如口干、便秘、视力模糊等,尚可见嗜睡。
(2)偶可诱发躁狂症癫痫大发作,用于双相抑郁症时,应注意可能诱发躁狂症出现。癫痫患者禁用。
(3)青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能严重不全者慎用。
(4)单胺氧化酶抑制剂可增强马普替林作用,不宜合用。
【包装】: 片剂:每片10mg;25mg;50mg;75mg。注射液:每支25mg(5ml)。滴剂:每瓶2%(50ml)。

一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗精神失常药*