赖诺普利胶囊

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【适用症】
高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
【注意事项】
1. 双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
2. 面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。 3. 下列情况慎用赖诺普利胶囊:(1) 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2) 骨髓抑制。
(3) 脑或冠状动脉供血不足.可因血压降低而缺血加重。
(4) 血钾过高。
(5) 肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使赖诺普利胶囊贮留。
(6) 严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者,首剂应用赖诺普利胶囊可能发生严重的低血压。
4. 用赖诺普利胶囊期间检查:肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查。

【用法与用量】
1. 降血压 初始剂量通常为10mg/次,维持剂量10mg/次,最高剂量80mg//次。正服利尿剂的患者,开始赖诺普利胶囊治疗前3日应停服利尿剂,不能停用利尿剂者,初始剂量降为5mg,随后根据血压调整。利尿剂若需要,可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的肾衰患者,初始剂量2.5mg-5mg/日;肌酐清除率低于10mL/分者,初始剂量2.5mg/日,最高剂量40mg/日。
2. 慢性心功能不全同时合并高血压患者初始剂量2.5mg/日,常用有效量5mg-20mg,每日l次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴或不伴低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者,使用赖诺普利胶囊前应尽可能予以纠正,同时仔细监察每次用药对血压的影响。
3. 急性心肌梗死 首剂口服5mg,24小时及48小时后再分别给予5mg和10mg,随后每天10mg,应持续6周。低收缩压的病人(收缩压?120mmHg)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5mg。如果发生低血压(收缩压低于100 mmHg),维持量可临时降至2.5mg;如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续?1小时)应停用赖诺普利胶囊。赖诺普利胶囊可作为心肌梗死的二级预防用药。
【禁忌症】
1. 对此产品任何成分过敏者。
2. 使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。 3. 孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。

【儿童用药注意事项】
小儿用量未定,研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与赖诺普利胶囊降低血压导致肾与脑缺血有关。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂能导致胎儿和新生儿死亡,一旦发现怀孕应立即停用赖诺普利胶囊。妊娠6-9个月期间应用血管紧张素转换酶抑制剂可导致低血压、新生儿骨骼发育不全、无尿、可逆性何非可逆性肾功能衰竭,甚至死亡。 尚不知道人的乳汁中是否有赖诺普利胶囊分泌。
【老年人用药注意事项】
年龄对赖诺普利胶囊的药效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退者,应减少赖诺普利胶囊剂量,之后根据血压情况调整剂量。
【不良反应】
大多数患者对赖诺普利胶囊的耐受性良好,较常见轻微且短暂的头痛眩晕、疲乏、嗜睡、恶心咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
少见的不良反应有:体位性低血压、晕厥红斑乏力、过敏/血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。
偶见下列副作用:心血管系统:缺血性心脏病脑血管病(患者于血压过度下降时,导致心肌梗死或脑血管意外,心悸、心动过速);
消化系统:腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化
神经系统:情感变化,神智不清。
皮肤:风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状;
泌尿生殖系统:尿毒症、尿量减少/无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能;
其它:发热、血管炎、肌痛、关节神经痛/关节炎;
实验室检查:血尿素和血清肌酐升高、血红蛋白和红细胞压积轻度减少、 抗核抗体阳性、血沉加快、嗜伊红血细胞及白细胞增多、高钾血症
【药物相互作用】
1. 用强心甙与利尿剂的心功能不全病人已有水、钠缺失者,开始用赖诺普利胶囊时应采用小剂量;
2. 与保钾利尿药如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利合用可能引起血钾过高,尤其是肾功能不全的病人。
3. 非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,并引起水、钠潴留,减弱赖诺普利胶囊的降压作用。
4. 与其他降压药合用时有协同降压作用,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用。
5. 与锂盐合用可降低锂盐的排泄,须监测锂盐的浓度。
【药理】
1. 药理赖诺普利胶囊为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II,减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激的降解,降低血管阻力。
临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用赖诺普利胶囊时降压疗效较其他患者低。赖诺普利胶囊降压的同时不引起反射性的心动过速。
赖诺普利胶囊扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心功能不全患者的心排血量,延长运动耐量和时间。
大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用赖诺普利胶囊可降低死亡率。
2. 毒理(1) 赖诺普利胶囊可通过小鼠的血脑屏障。
(2) 赖诺普利胶囊每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。
(3) 妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用赖诺普利胶囊,未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利,胎盘中有放射活性,但胎儿体内未见到。
(4) 哺乳鼠服14C标记的赖诺普利,乳汁中存在放射活性。
(5) 未发现赖诺普利胶囊有致癌作用。 (6) 鼠口服赖诺普利胶囊90mg/kg日,为期105周;或135mg/kg/日,为期92周未发现赖诺普利胶囊有致癌作用。
【药物代谢动力学】
赖诺普利胶囊口服后约吸收25%(6%~60%),心功能不全病人降至16%,不受食物影响。
口服后1小时内起效,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利胶囊基本不与血浆蛋白结合。
健康年轻人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日,连续7日,老年健康志愿者的血药峰浓度较年轻人高,心功能不全者更高,无药物蓄积。
赖诺普利胶囊T1/2为12小时,不经代谢100%以原型从尿中排除。肾功能衰竭时,仅在肾小球滤过率低于30mL/min时,赖诺普利胶囊的峰、谷浓度升高,达峰时间和达稳态时间延长。急性心肌梗死患者赖诺普利胶囊达峰时间略延长。赖诺普利胶囊可经血液透析清除。

【用药过量】
没有人类过量服用的资料。药物过量可用低血压为衡量指标。治疗可静脉注射生理盐水,用血液透析可清除赖诺普利胶囊。
【拼音名】: LAINUOPULI JIAONANG
【性状】: 赖诺普利胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
【贮藏】: 遮光、密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 赖诺普利