硫酸异帕米星注射液

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【适用症】
硫酸异帕米星注射液主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎膀胱炎腹膜炎败血症等。
【注意事项】
1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者、重症肌无力帕金森病及老年患者慎用。
2. 交叉过敏:对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素庆大霉素过敏的患者,可能对硫酸异帕米星注射液过敏。
3. 有条件时疗程中应监测血药浓度(硫酸异帕米星注射液血药峰浓度超过35mg/L,谷浓度超过10mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
4. 硫酸异帕米星注射液静脉滴注时,不能太快。静脉滴注液的配制方法:静脉滴注前须稀释硫酸异帕米星注射液,一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液复方氯化钠注射液复方氨基酸注射液木糖醇注射液(5%)、复方乳酸钠注射液
5. 硫酸异帕米星注射液不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6. 长期应用硫酸异帕米星注射液可能导致耐药菌过度生长。
7. 应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

【用法与用量】
肌内注射或静脉滴注。
成人 一日400mg,分1~2次给药。
静脉滴注按下述要求进行:一日1次给药时,滴注时间不得少于1小时;一日2次给药时,滴注时间宜控制为30~60分钟。
可根据患者年龄、体质和症状适当调整。
肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。

【禁忌症】
1. 对硫酸异帕米星注射液或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。
2.肾衰竭者禁用
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.由于硫酸异帕米星注射液可渗入脐带血和羊水中,可能引起胎儿的第8对脑神经损害,因此孕妇禁用。
2. 硫酸异帕米星注射液亦可在乳汁中少量分泌,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿、新生儿、婴幼儿禁用;其他小儿慎用,若使用硫酸异帕米星注射液,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。。

【老年人用药注意事项】
老年患者慎用。老年患者应用硫酸异帕米星注射液后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。
【不良反应】
1. 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心呕吐(耳毒性,影响前庭;肾毒性)。
2. 少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。
3. 极少见过敏性休克

【药物相互作用】
1.硫酸异帕米星注射液与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2.硫酸异帕米星注射液与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐海藻酸钠,利尿药如依他尼酸呋塞米卷曲霉素顺铂万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性。
3.硫酸异帕米星注射液与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4.硫酸异帕米星注射液与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力,呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
5.硫酸异帕米星注射液不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
6.硫酸异帕米星注射液不宜与两性霉素B头孢噻吩钠呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠盐酸四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌。
7. 硫酸异帕米星注射液与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)联合常可获得协同作用。
8.硫酸异帕米星注射液与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注;

【药理】
1.药理硫酸异帕米星注射液属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。硫酸异帕米星注射液对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定,因此,耐药菌少,与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。
硫酸异帕米星注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理在亚急性、慢性毒性实验中,均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害,其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中,给豚鼠连续肌内注射硫酸异帕米星注射液28日,试验组剂量大于100mg/kg/日时,动物的耳壳反射消失,剂量大于50mg/ kg /日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中,给大鼠连续21日肌内注射硫酸异帕米星注射液50~300mg/ kg /日,结果出现与药物有关的血尿素氮(BUN)、血清肌酐值升高等现象。
【药物代谢动力学】
给健康成年人肌内注射硫酸异帕米星注射液200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L, 约1小时达血药峰浓度(Cmax)。静脉滴注同剂量的硫酸异帕米星注射液,结束时血药浓度约为10.91 mg/L,至12小时降为<0.3 mg/L。体内分布较广,可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。
乳汁中硫酸异帕米星注射液浓度<0.156 mg/L。体内不代谢,以原形经肾排泄,注射后2小时尿中回收40%,12小时回收80%。肾功能不全者硫酸异帕米星注射液的排泄减慢。
【拼音名】: LIUSUAN YIPAMIXING ZHUSHEYE
【性状】: 硫酸异帕米星注射液为无色澄明溶液。
【包装规格】: 2ml:200mg(20万单位)
【贮藏】: 密闭,在凉暗处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 氨基糖甙类*
主要成分: 硫酸异帕米星