硝酸甘油气雾剂

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【适用症】
冠心病心绞痛的预防和治疗。
【注意事项】
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
【用法与用量】
心绞痛发作时,向口腔舌下粘膜喷射1~2次,相当于硝酸甘油0.5~1mg。使用时先将喷雾帽取下,将罩壳套在喷雾头上,瓶身倒置,把罩壳对准口腔舌下粘膜揿压阀门,药液即呈雾状喷入口腔内。
【禁忌症】
禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、严重贫血青光眼颅内压增高硝基化合物过敏者,脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害。
【儿童用药注意事项】
这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚硝酸甘油气雾剂是否经乳汁排泌,但缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验。
【不良反应】
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、口干、眩晕直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。有的患者可有口腔粘膜发麻感。
【药物相互作用】
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。应注意避免血压过低。
【药理】
所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象动物实验未观察到。
【药物代谢动力学】
主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇
两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,代谢后经肾脏排除。但起效时间最快为药后30秒钟至1分钟起效者为39.3%,1分钟起效41.8%,起效时间明显快于硝酸甘油片,但持续时间也短。
【用药过量】
过量可引起颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、抽搐或死亡,也可能发生高铁血红蛋白血症。口唇指甲青紫。
【拼音名】: XIAOSUAN GANGYOU QIWUJI
【性状】: 硝酸甘油气雾剂为无色或微黄绿色澄明液体。
【贮藏】: 遮光、密闭,在阴凉处保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 防治心绞痛药*
主要成分: 硝酸甘油