盐酸苯丙哌林片

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【适用症】
下述疾病或状态引起的尿频及尿失禁:神经性膀胱、神经性尿失禁、不安定膀胱、膀胱刺激状态(慢性膀胱炎、慢性前列腺炎)。

【注意事项】
以下情况慎用盐酸苯丙哌林片。
1.盐酸苯丙哌林片可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。
2.孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价,最好不要给药。
3.因高龄者肝、肾功能多低下,为安全期间,应以10mg/日开始。
4.药物相互作用抗胆碱药、三环类抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制剂(可能增强抗胆碱作用)。

【用法与用量】
成人一般一日一次,饭后口服20mg(10mg片2片)。

【禁忌症】
以下情况禁用盐酸苯丙哌林片:(1)幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者(抑制胃肠平滑肌收缩及蠕动,可能使病症加剧)。
(2)下部尿路闭塞的患者(松弛逼尿肌,使症状加重)。
(3)青光眼患者(抗胆碱作用使眼压增高,症状加重)。
(4)严重的心脏病患者(文献报导: 盐酸苯丙哌林片可引起心脏期外收缩,使病症加剧)。
(5)对盐酸苯丙哌林片过敏者。

【不良反应】
偶见:指0.1%以下发生率。
有时:0.1~5%以下发生率。
无副词:5%以上或频度不明。
(1)严重的不良反应①盐酸苯丙哌林片的不良反应A.急性青光眼发作:偶见眼内压增高,引起青光眼急性发作,眼痛、视力低下并伴有恶心头痛,应注意观察。出现以上症状要及时停药,给以适当处置。
B.尿闭:有时可引起尿闭,应注意观察,及时停药并给以适当处置。
C.麻痹性肠梗阻:偶见麻痹性肠梗阻,注意观察,出现明显便秘、腹部胀满应停药,进行适当处置。
D.幻觉、谵妄:偶引起幻觉、谵妄,注意观察,并及时停药。
②类似药的不良反应房室传导阻滞、室性心动过速:服用类似药盐酸双苯丁胺,有引起心动过缓、QT间期延长、房室传导阻滞的报导。
(2)其它不良反应①过敏反应:偶有瘙痒,荨麻疹药疹发生,注意及时停药。 ②循环系统:有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适,应注意观察,若发现异常,及时停药,并进行适当处理。
③神经系统:有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外,偶见帕金森氏症的下肢僵直,小碎步行走,以及振颤等症状,若发现,应停药,进行适当处理。
④泌尿系统:有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。
⑤眼:有时可引起眼调节障碍。
⑥消化系统:口渴,有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐食欲不振
⑦肝脏:有时可引起GOT、GPT、AI-P值升高。
⑧肾脏:有时可引起BUN、肌酸值升高。
⑨血液:有时可引起白细胞减少。
⑩其他:有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。

【药物相互作用】
尚不明确。

【药理】
1.对在体膀胱排尿运动的抑制作用(1)增加膀胱容量膀胱内压测定表明,盐酸苯丙哌林片可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动盐酸苯丙哌林片可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩不论是否切断盆神经,盐酸苯丙哌林片均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起的收缩。
3.作用机制可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明盐酸苯丙哌林片可直接作用于膀胱平滑肌。
另外,盐酸苯丙哌林片主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(盐酸苯丙哌林片的N-氧化物,以下简称为M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脱丙基诱导体,以下简称为M-2)有抗胆碱作用。
由此,盐酸苯丙哌林片可直接作用于平滑肌,并有抗胆碱作用,但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动。

【药物代谢动力学】
健康成年男子经口给以盐酸苯丙哌林片20mg,测定血浆及尿中药物原形和代谢物。
(1)单次给药药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-(2-羟基)丙氧基乙酸(脱哌啶基,氢氧化诱导体,以下简称为M-3)的Tmax分别为0.8(0.6小时、0.6(0.2小时、2.3(1.5小时、3.0(1.1小时,Cmax分别为104.0(20.2 ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。
另外,0~48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮(M-3的脱水诱导体),它们的总排泄量约为给药量的16%。
(2)连续给药1日1次,连续给药7天,测血浆中药物原形的浓度(Cmax、Cmin),第1~3日其值逐渐上升,第4~7日其值达稳态,给药结束后半衰期约为25小时。
此外,主要代谢物M-1的血药浓度(Cmin)呈现同样变化,给药结束后半衰期约为14小时。

【拼音名】: YANSUAN BENBINGPAILIN PIAN
【性状】: 盐酸苯丙哌林片为白色片。
【贮藏】: 密闭,避光,于阴凉干燥处保存。
一级分类: 其他杂类*
主要成分: 演算苯丙哌林