甲硝唑栓

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【适用症】
甲硝唑栓用于治疗阴道毛滴虫病
【用法与用量】
阴道给药 一次0.5g,每晚一次0.5g,连用7~10天,应同时服用甲硝唑片剂,每次0.2g,每日四次,连服七天。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】
同片剂。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
甲硝唑栓为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。甲硝唑栓有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。
健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T1/2为7~7.8小时。甲硝唑栓经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【拼音名】: JIAXIAOZUO SHUAN
【性状】: 甲硝唑栓为乳白色至淡黄色鱼雷形栓剂。
【贮藏】: 遮光,密闭,在30℃以下阴凉处存放。
一级分类: 抗寄生虫药*
二级分类: 抗阿米巴病药及抗滴虫病药*
主要成分: 甲硝唑