甲砜霉素颗粒

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【适用症】
甲砜霉素颗粒用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【注意事项】
1. 患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象,长期治疗者需定期检查网织细胞数,及时发现血液系统不良反应的发生。
2. 肾功能不全者给药后,甲砜霉素排出减少,体内可有积蓄倾向,应慎用并减量使用。
3. 造血功能不良患者慎用。

【用法与用量】
口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服,小儿按体重一日25~50mg/Kg,分4次服。
【禁忌症】
对甲砜霉素颗粒过敏患者禁用。

【儿童用药注意事项】
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故甲砜霉素颗粒应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿应避免使用。

【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
由于甲砜霉素颗粒可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生"灰婴综合征",因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期应尽量避免使用。
甲砜霉素颗粒可自乳汁分泌,对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应,因此甲砜霉素颗粒不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。

【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能有所减退,因此应在医师指导下减量用药。
【不良反应】
1. 可发生腹痛腹泻恶心呕吐等消化道反应,其发生率在10%以下。
2. 偶见皮疹等过敏反应。
3. 早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合征"者,仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4. 甲砜霉素颗粒可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可逆性的红细胞生成抑制,白细胞和血小板减少,发生再生障碍贫血者罕见。
5. 中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗,会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重,停药后可改善,但不能完全恢复。
【药物相互作用】
1. 抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于甲砜霉素颗粒可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与甲砜霉素颗粒合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。
2. 与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪格列本脲的非离子结合特点,使其所受影响较其他口服降糖药为小,但合用时仍须谨慎。
3. 长期口服含雌激素的避孕药,如同时服用甲砜霉素颗粒,可使避孕的可靠性降低,以及月经期外出血增加。
4. 由于甲砜霉素颗粒可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,导致贫血或周围神经炎的发生,因此维生素B6与甲砜霉素颗粒合用时机体对前者的需要量增加。
5. 氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜合用。
6. 与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,如抗肿瘤药物、秋水仙碱羟基保泰松保泰松青霉胺等,同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7. 如在手术前或手术中应用,由于甲砜霉素颗粒对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。
8. 苯巴比妥利福平等肝药酶诱导剂与甲砜霉素颗粒合用时,可增强其代谢,致使血药浓度降低。
9. 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
【药理】
甲砜霉素颗粒抗菌谱与氯霉素相似,在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。甲砜霉素颗粒在肝内不与葡糖醛酸结合,因此体内活性较高。甲砜霉素颗粒与氯霉素间呈完全交叉耐药。
甲砜霉素颗粒属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。此外,甲砜霉素颗粒还具有较强的免疫抑制作用。
【药物代谢动力学】
甲砜霉素颗粒口服后吸收迅速而完全,口服0.4g后血药达峰时间(Tmax)为2小时,血药峰浓度(Cmax)为4mg/L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布,以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期(t1/2β)为1.5小时。甲砜霉素颗粒主要以原形药自肾排泄,24小时自尿中排出给药量的70%~90%部分自胆汁排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。
【拼音名】: JIAFENGMEISU KELI
【性状】: 甲砜霉素颗粒为颗粒剂,气芳香,味甜。
【包装规格】: (1)5g:0.125g (2)5g:0.25g
【贮藏】: 遮光、密封,在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 酰胺醇类*
主要成分: 甲砜霉素