注射用阿莫西林钠克拉维酸钾

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【适用症】
1. 上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎
2. 下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎肺脓肿支气管扩张合并感染。
3. 泌尿系统感染:膀胱炎尿道炎肾盂肾炎前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染
4. 皮肤和软组织感染:、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。
5. 其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症腹膜炎和手术后感染。
【注意事项】
1.患者每次开始使用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾前,必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,并采取相应措施。
4.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。
5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期;血液透析可影响注射用阿莫西林钠克拉维酸钾中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾1次。
6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
7.长期或大剂量使用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
9.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶解后应立即给药,剩余药液应废弃,不可再用。制备好的注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液不能冷冻保存。
10.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不宜肌内注射。
11.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有上述物质的溶液混合。
12.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合,也不可与静脉脂质乳化液混合。
13.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合,因为注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可使后者丧失活性。
【用法与用量】
静脉滴注。
成人 一次1.2g,一日3~4次,疗程10~14日。取注射用阿莫西林钠克拉维酸钾一次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中,静脉滴注30分钟。
【禁忌症】
青霉素皮试阳性反应者、对注射用阿莫西林钠克拉维酸钾及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,故孕妇禁用。
2.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【不良反应】
1. 少数患者可见恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应,对症治疗后可继续给药。
2. 偶见荨麻疹和皮疹(尤易发生于传染性单核细胞增多症者),若发生,应停止使用注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,并对症治疗。
3. 可见过敏性休克、药物热和哮喘等。
4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
5. 文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。
【药物相互作用】
1.阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺药可减少注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在肾小管的排泄,因而使注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。
2.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的杀菌活性,因此不宜与注射用阿莫西林钠克拉维酸钾合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾可加强华法林的作用。
8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对粪肠球菌的体外杀菌作用。
【药理】
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性,但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的抗菌谱与阿莫西林相同,且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。注射用阿莫西林钠克拉维酸钾对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。

【药物代谢动力学】
静脉给予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾1.2g(含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g),阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度(Cmax)。药代动力学均符合二室开放模型,阿莫西林的血消除半衰期(t1/2β)为1.03±0.11小时,克拉维酸的血消除半衰期(t1/2β)为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率,约70%游离状态的注射用阿莫西林钠克拉维酸钾存在于血清中,阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出,8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%,克拉维酸约为50%。

【拼音名】: ZHUSHEYONG AMOXILINNA KELAWEISUANJIA
【性状】: 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为白类或类白色粉末。
【贮藏】: 密闭,在暗凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 青霉素类*
主要成分: 阿莫西林, 克拉维酸钾