注射用阿拉瑞林

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【适用症】
注射用阿拉瑞林用于治疗子宫内膜异位症
【注意事项】
除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余患者均需采用逐步撤药的方法; 用药期间如出现淋漓出血,可咨询医生调整剂量至200 μg疗程一般不超过6个月,以防发生骨质丢失。
【用法与用量】
皮下或肌内注射,月经来潮的第1~2天开始治疗,150 μg/次,每天一次,或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3~6月为一个疗程。
【禁忌症】
孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用; 对GnRH或类似物过敏者禁用。
【不良反应】
可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变,个别患者出现皮疹,停药后即可消失。
【药理】
注射用阿拉瑞林为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九类似物,用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高;
重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
【药物代谢动力学】
动物实验表明:注射用阿拉瑞林在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血药浓度达到峰值,血药浓度下降符合二房室模型,肌注给药时t1/2α约为0.2 h,t1/2β约为1.8 h。静脉给药时t1/2α为0.08 h,t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%~35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌,24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ALARUILIN
【性状】: 注射用阿拉瑞林为白色冻干疏松块状物或粉末。
【贮藏】: 遮光、密闭保存
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 激素类及抗激素类抗肿瘤药*
主要成分: 阿拉瑞林