注射用舒巴坦钠(青霉烷砜钠)

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【适用症】
注射用舒巴坦钠青霉素类或头孢菌素类联合,用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。
【注意事项】
1.注射用舒巴坦钠必须和(内酰胺类抗生素合用,单独使用无效。
2.用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
3.交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。
4.肾功能减退者,根据血浆肌酐清除率调整用药:血浆肌酐清除率(ml/分钟) 半衰期 (小时) 给药间期 (小时)
≥30 1 6~8
15~29 5 12
5~14 9 24
5.注射用舒巴坦钠配成溶液后必须及时使用,不宜久置。
6.对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高钠血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7.应用大剂量时应定期检测血清钠。
【用法与用量】
注射用舒巴坦钠与氨苄西林以1:2剂量比应用。
一般感染,成人剂量为一日舒巴坦1~2g,氨苄西林2~4g,分2~3次静脉滴注或肌内注射;轻度感染,亦可一日舒巴坦0.5g,氨苄西林1g,分2次静脉滴注或肌内注射;重度感染,可增大剂量至一日舒巴坦3~4g,氨苄西林6~8g,分3~4次静脉滴注。
【禁忌症】
对青霉素类药物过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用舒巴坦钠可透过胎盘进入胎儿体内,母乳中亦含有注射用舒巴坦钠,哺乳期妇女应用注射用舒巴坦钠虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退,须调整剂量。
【不良反应】
注射用舒巴坦钠与氨苄西林联合应用,不良反应发生率约10%以下,中止治疗者仅0.7%。注射部位疼痛3.6%,静脉炎、腹泻恶心等反应偶有发生,皮疹发生率1%~6%。偶见一过性嗜酸性粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克
【药物相互作用】
1.丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺药可减少注射用舒巴坦钠自肾脏排泄,因此与注射用舒巴坦钠合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。
2.注射用舒巴坦钠与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。
【药理】
注射用舒巴坦钠为半合成β内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性,对其他细菌的作用均甚差,但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。2mg/L的浓度对Richmond分类Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型(内酰胺酶抑制作用甚强,但对Ⅰ型(内酰胺酶作用较差。与青霉素类和头孢菌素类合用时,使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌等的MIC降到敏感范围之内。
注射用舒巴坦钠对奇异杆菌的PBP1和乙酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
【药物代谢动力学】
注射用舒巴坦钠肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度(Cmax)分别为13mg/L和28mg/L,静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度(Cmax)分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2()为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。注射用舒巴坦钠可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中亦含有注射用舒巴坦钠。
【拼音名】: ZHUSHEYONG SHUBATANNA
【性状】: 注射用舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 舒巴坦钠