注射用硫酸长春碱

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【适用症】
注射用硫酸长春碱主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤睾丸肿瘤绒毛膜癌疗效较好,对肺癌乳腺癌卵巢癌皮肤癌肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
【注意事项】
静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考氮芥外漏的处理),否则可发生局部组织坏死。
【用法与用量】
成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60~80mg。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚不明确。
【不良反应】
1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。
2、消化道反应:食欲下降恶心呕吐腹泻腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠头痛等。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
【药物代谢动力学】
口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。
【拼音名】: ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNJIAN
【性状】: 注射用硫酸长春碱为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。
【贮藏】: 遮光,密闭,在冷处保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 天然来源抗肿瘤药*
主要成分: 硫酸长春碱