注射用氨苄西林钠
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注射用氨苄西林钠适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
【注意事项】
1．应用注射用氨苄西林钠前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用注射用氨苄西林钠时易发生皮疹，宜避免使用。
3．注射用氨苄西林钠须新鲜配制。
【用法与用量】
成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。
儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；
静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。
一日最高剂量为按体重300 mg/kg。
足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。
早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。
肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。
氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。
供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。
氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
【禁忌症】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚无注射用氨苄西林钠在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用注射用氨苄西林钠。少量注射用氨苄西林钠从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【不良反应】
注射用氨苄西林钠不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
【药物相互作用】
1．与丙磺舒合用会延长注射用氨苄西林钠的半衰期。
2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
3．注射用氨苄西林钠宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【药理】
氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。注射用氨苄西林钠对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。注射用氨苄西林钠对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对注射用氨苄西林钠敏感。
氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
【药物代谢动力学】
肌内注射注射用氨苄西林钠0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。
新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。
注射用氨苄西林钠体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。注射用氨苄西林钠可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的注射用氨苄西林钠。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。注射用氨苄西林钠血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时，新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。注射用氨苄西林钠可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除注射用氨苄西林钠。
【拼音名】: ZHESHEYONG ANBIANXILINGNA
【性状】: 注射用氨苄西林钠为白色或类白色粉末或结晶。
【贮藏】: 严封，在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 青霉素类*
主要成分: 氨苄西林钠