注射用氨磷汀(阿米福汀)

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【适用症】
注射用氨磷汀为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌卵巢癌乳腺癌鼻咽癌骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用注射用氨磷汀,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用注射用氨磷汀可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。
【注意事项】
1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。
2、注射用氨磷汀只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
【用法与用量】
1、对于化疗病人,注射用氨磷汀起始剂量为按体表面积一次500~600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
2、对于放疗病人,注射用氨磷汀起始剂量为按体表面积一次200~300mg/m2 ,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
3、推荐用止吐疗法,即在给予注射用氨磷汀前及同时静脉注射地塞米松5~10mg及5-HT3受体拮抗剂。
4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止注射用氨磷汀输注。 基线收缩压(mmHg) <100  100~119 120~139 140~179 ≥ 180 输注注射用氨磷汀收缩压降低(mmHg) 20 25 30 40 50 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。
【禁忌症】
1、低血压及低血钙患者慎用。
2、对注射用氨磷汀有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚不明确。
【不良反应】
1、头晕、恶心呕吐乏力等,但患者可耐受。
2、用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5~15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。
3、推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。
4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
注射用氨磷汀为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后,成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用,故能减低顺铂环磷酰胺丝裂霉素等的毒性。
【药物代谢动力学】
肿瘤病人按体表面积静注注射用氨磷汀740mg/m2或910mg/m2,15分钟能达到最大的血药浓度。注射用氨磷汀在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟,排除半衰期约8分钟。注射用氨磷汀在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存,它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2注射用氨磷汀,原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。
静脉输注注射用氨磷汀5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理,对注射用氨磷汀的药代动力学无影响。
【用药过量】
过量使用最可能的症状是低血压,可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ANLINTING
【性状】: 注射用氨磷汀为白色冻干块状物或粉末
【贮藏】: 遮光,密闭,阴凉处保存。
一级分类: 其他杂类*
主要成分: 氨磷汀