注射用放线菌素D

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【适用症】
1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热
2、对无转移的绒癌初治时单用注射用放线菌素D,治愈率达90%~100%,与单用MTX的效果相似;
3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
【注意事项】
1、当注射用放线菌素D漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷;
骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用注射用放线菌素D。
【用法与用量】
静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。注射用放线菌素D也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。
【禁忌症】
有出血倾向者慎用或不用注射用放线菌素D,有患水痘病史者忌用。注射用放线菌素D有致突变、致畸和免疫抑制作用,孕妇禁用。
【儿童用药注意事项】
每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女慎用注射用放线菌素D。
【老年人用药注意事项】
酌情减量。
【不良反应】
1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后10~21天,尤以血小板下降为著。
2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心呕吐腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性;
3、脱发始于给药后7~10天,可逆。
4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。
5、漏出血管对软组织损害显著。
【药物相互作用】
维生素K可降低其效价,故用注射用放线菌素D时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。
【药理】
体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。
【药物代谢动力学】
静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
【拼音名】: ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D
【性状】: 注射用放线菌素D为淡橙红色结晶性粉末,遇光不稳定。
【贮藏】: 遮光,密闭保存
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗生素类抗肿瘤药*
主要成分: 放线菌素D