注射用头孢拉定

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【适用症】
注射用头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
【注意事项】
1．在应用注射用头孢拉定前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用注射用头孢拉定，其他患者应用注射用头孢拉定时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2．注射用头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3．应用注射用头孢拉定的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
【用法与用量】
静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为8g。儿童(1周岁以上)按体重一次12.5～25mg/kg，每6小时1次。
肌酐清除率大于20ml/min、5～20ml/min或小于5ml/min时，剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25g和每12小时0.25g。
配制肌内注射用药时，将2ml注射用水加入0.5g装瓶内，须作深部肌内注射。
配制静脉注射液时，将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。
配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内，然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀释。
【禁忌症】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用注射用头孢拉定。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
因注射用头孢拉定可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。注射用头孢拉定亦少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但应用时仍须权衡利弊。
【不良反应】
注射用头孢拉定不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。注射用头孢拉定肌内注射疼痛明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。
【药物相互作用】
1．注射用头孢拉定与氨基糖苷类抗生素可相互灭活，当前述药物同时给予时，应在不同部位给药，两类药物不能混入同一容器内。
2．注射用头孢拉定不能与其他抗生素相混给药。
3．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥，链佐星等抗肿瘤药以及糖肽类和氨基糖苷类抗生素等与注射用头孢拉定合用有增加肾毒性的可能。
4．丙磺舒可延迟注射用头孢拉定肾排泄。
5．注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液如复方氯化钠注射液有配伍禁忌。
【药理】
注射用头孢拉定为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对注射用头孢拉定多敏感，脆弱拟杆菌对注射用头孢拉定呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对注射用头孢拉定耐药。
注射用头孢拉定对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。注射用头孢拉定对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。
【药物代谢动力学】
静脉滴注注射用头孢拉定0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L，肌内注射0.5g后平均6mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1～2小时到达。肌内注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2?)为0.8～1小时。注射用头孢拉定在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%～12%。注射用头孢拉定可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。
静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上；肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高，多可超过1000mg/L。少量注射用头孢拉定可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。注射用头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少注射用头孢拉定经肾排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYONG TOUBAO LADING
【性状】: 注射用头孢拉定为头孢拉定加适量助溶剂制成的无菌粉末，呈白色或类白色。
【贮藏】: 密闭，在凉暗处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢拉定