替尼泊甙注射液

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【适用症】
替尼泊甙注射液适用治疗恶性淋巴瘤急性淋巴细胞白血病,中枢神经系统恶性肿瘤如神经母细胞瘤,胶质瘤和星形细胞瘤及转移瘤,膀胱癌及神经母细胞瘤等。
【注意事项】
肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。应定期检查血象,如白细胞低于3.5×109/l或血小板低于75×109/l,应推迟使用,直到骨髓功能恢复正常。应注意保证输注替尼泊甙注射液进入静脉,以免输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。替尼泊甙注射液应缓慢静滴,最初30~60分钟,应仔细监测生命特征,以免发生低血压情况。
【用法与用量】
单药治疗每次60mg/m2,加生理盐水500ml,静滴30分钟以上,每日1次,连用5日。3周重复。联合用药常用量为每日60mg加生理盐水500ml静滴,一般连用3日。
老年及骨髓功能欠佳、多次化疗患者酌情减量。
【禁忌症】
对替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油过敏者,严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
【儿童用药注意事项】
替尼泊甙注射液含有苯甲醇,可能造成新生儿的损害。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年人用药注意事项】
尚不明确。
【不良反应】
1、骨髓毒性为剂量限制毒性,用药7~14日后常见白细胞和血小板降低。
2、胃肠道反应:恶心呕吐是最常见的消化道不良反应,但通常是轻度和中度的。
3、脱发也较常见。
4、低血压:快速输注时会发生一过性的低血压。
5、过敏反应:可发生急性过敏反应:寒战,发热,心动过速,支气管痉挛,呼吸困难,低血压,潮红,出汗,水肿,高血压荨麻疹
6、其他:口腔炎,头痛和精神障碍罕见。
【药物相互作用】
苯巴比妥苯妥英钠可增加替尼泊甙的清除,合并用药时可能应增加替尼泊甙的剂量。甲苯磺丁脲水杨酸纳和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的与蛋白结合率,导致游离药物增加,增加药物作用和毒性反应。
【药理】
替尼泊甙注射液为周期特异性细胞毒药物,抑制拓扑异构酶II,引起DNA断裂,阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤,替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。
【药物代谢动力学】
在一定剂量范围内,替尼泊甙药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积。静脉注射后,药物从中央室1相清除,分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。
替尼泊甙能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6~20小时。
【用药过量】
目前没有替尼泊甙的解毒药物。可预见的药物过量出现合并症通常继发于骨髓抑制。治疗包括输注血制品和抗生素治疗的支持治疗。
【拼音名】: TINIBODAI ZHUSHEYE
【性状】: 替尼泊甙注射液为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。
【贮藏】: 遮光,在凉处保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 天然来源抗肿瘤药*
主要成分: 替尼泊甙