头孢羟氨苄分散片

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【适用症】
头孢羟氨苄分散片主要用于敏感细菌所致的尿路感染,如尿道炎膀胱炎前列腺炎肾盂肾炎淋病 ;呼吸道感染,如肺炎鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎 ;皮肤软组织感染,如蜂窝织炎 ;中耳炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用头孢羟氨苄分散片时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。
4.头孢羟氨苄分散片不宜长期服用,以免引起假膜性肠炎
5.对诊断的干扰:应用头孢羟氨苄分散片病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;
以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应;血尿素氮、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。
【用法与用量】
口服。 成人常用量:一次0.5~1g,一日2次。
小儿常用量:按体重每12小时15~20mg/kg。A组溶血性链球菌咽炎(及扁桃体炎)每12小时15mg/kg,共10日。
成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量,然后根据肾功能减退程度确定给药间期。
肌酐清除率为25~50ml/分钟者,每12小时服0.5g;10~25ml/分钟者,每24小时服0.5g ;
0~10ml/分钟者,每36小时服0.5g。
【禁忌症】
对头孢羟氨苄分散片及头孢菌素类过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
因头孢羟氨苄分散片可通过胎盘屏障,也可进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退,须调整剂量。
【不良反应】
头孢羟氨苄分散片的不良反应少而轻,反应总发生率约为4%,以胃肠道反应为主。少见恶心食欲下降、皮疹等。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
头孢羟氨苄分散片为头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,对革兰阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。
头孢羟氨苄分散片对除肠球菌外的革兰阳性菌和部分革兰阴性菌具有较好的抗菌作用。如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对头孢羟氨苄分散片敏感 ;头孢羟氨苄分散片对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄分散片耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
【药物代谢动力学】
空腹口服头孢羟氨苄分散片0.5g后1.5小时达血药峰浓度(Cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时。食物对血药峰浓度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2?)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的平均血药峰浓度(Cmax)分别为:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小时后血药浓度为5mg/L、1mg/L和1mg/L,血消除半衰期(t1/2?)分别为1.27小时、0.57小时和0.61 小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。口服头孢羟氨苄分散片1g后2~5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。口服头孢羟氨苄分散片1g后1~5小时,前列腺中的浓度为12.2 mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。头孢羟氨苄分散片可通过胎盘屏障,也可进入乳汁。
头孢羟氨苄分散片能被血液透析清除。
【拼音名】: TOUBAOQIANG'ANBIAN FENSAN PIAN
【贮藏】: 密封,在阴凉处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 氨基糖甙类*
主要成分: 头孢羟氨苄