噻吗洛尔(噻吗心安)

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【药理与适用症】: 噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂,作用强度为普荼洛尔的8倍,但无选择性及膜稳定作用,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用,无局部麻醉作用。噻吗洛尔尚有明显的降低眼压的作用,作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服后2小时血浓度达峰值,血浆半衰期约5小时,临床用于治疗高血压病心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好,无明显副作用,可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期服用噻吗洛尔后能降低再梗死发生率和死亡率。对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、副作用小、耐受性好。滴眼后20分钟压即开始下降,经1—2小时达最大效应,作用可持续24小时。对瞳孔大小对光反应及视力无影响。在某些病人,噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外,对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。
【注意事项】
1.可产生心动过缓、支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者忌用。
2,滴眼时,对过敏者及心动过缓者忌用,哮喘和心力衰竭者慎用。
3.滴眼时可被吸收而产生全身作用,故不宜与其他β滞剂合用。【用法与用量】: 口服:每次5-10mg,1日2—3次。滴眼:O.25%眼药水每次1滴,1日2次。如疗效不佳,可改用O.5%眼药水,每次1滴,1日1-2次。
【性状】: 常用其马来酸盐,为白色结晶性粉末;无臭;味苦。熔点199℃-203℃(熔融时分解)。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。于pH=12时水溶液较稳定。
【贮藏】: 避光,密闭保存。
【包装】: 片剂:每片5mg;10mg。滴眼液:0.25%(5ml);0.5%(5ml)(均按盐基计)。

一级分类: 外周神经系统用药*
二级分类: 抗肾上腺素药*