哈西奈德溶液

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【适用症】
接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。
【注意事项】
大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多,可发生全身反应,尤其是低龄儿童和婴幼儿,出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。
出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。
警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
【用法与用量】
外涂患处每日早晚各一次。
【禁忌症】
对: 哈西奈德溶液过敏者。
由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。
溃疡性病变。
痤疮酒渣鼻
眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。
渗出性皮肤病。
面部不宜应用。
【儿童用药注意事项】
应小面积,短期应用,一旦消退迅速停药或改用其它药,一岁以内儿童尽量不用此药。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
在人类尚无局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄,哺乳期慎用。
【不良反应】
少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒,长期应用可发生皮肤毛细血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合,封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。
经皮肤吸收多时,可发生全身性不良反应(参看注意事项)。
【药物相互作用】
尚未明确。
【药理】
1. 抗炎作用哈西奈德溶液为局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。哈西奈德溶液在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360,已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏减少,结果使细胞中cAMP年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。
哈西奈德溶液抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察,哈西奈德溶液和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。哈西奈德溶液对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2. 对各类细胞的选择性药理作用:减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成,抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤维细胞增殖及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。
3. 抗增生作用 哈西奈德溶液具有抗有丝分裂作用,它降低PNA的转录,从而降低DNA的合成,也影响DNA的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。
4. 免疫抑制作用哈西奈德溶液通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因”的表达;它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。
毒理:急性毒性试验,肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg,雄性小鼠LD50为35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg/kg;灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。
亚急性毒性试验,主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。
局部外用哈西奈德溶液的致畸性尚无研究,但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。
大面积大量应用哈西奈德溶液或封包用药,发现对丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用。
【药物代谢动力学】
包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用哈西奈德溶液的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏排泄,也有部分从胆汁排泄。
【拼音名】: HAXINAIDE RONGYE
【性状】: 哈西奈德溶液为无色澄明微粘液体。
【包装规格】: 10ml/瓶,含哈西奈德溶液0.1%。
【贮藏】: 室温密闭保存。
一级分类: 皮肤科用药*
主要成分: 哈西奈德