利巴韦林分散片

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【适用症】
利巴韦林分散片适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。
【注意事项】
1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2. 对诊断的干扰:口服利巴韦林分散片后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。利巴韦林分散片不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良影响。
【用法与用量】
口服1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,疗程7日。
2. 皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,疗程7日。
3. 小儿每日按体重10mg/kg ,分4次服用,疗程7日。

【禁忌症】
对利巴韦林分散片过敏者、孕妇禁用。
【儿童用药注意事项】
6岁以下小儿口服剂量未确定。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1. 利巴韦林分散片有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/Kg,即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(利巴韦林分散片在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故利巴韦林分散片不用于此种病例。

【老年人用药注意事项】
老年人不推荐应用。
【不良反应】
常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛失眠食欲减退恶心呕吐、轻度腹泻便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
【药物相互作用】
利巴韦林分散片与齐多夫定同用时有拮抗作用,因利巴韦林分散片可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药理】
1.药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。利巴韦林分散片并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理动物实验发现利巴韦林分散片可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算),出现心脏损伤。
【药物代谢动力学】
口服吸收迅速,生物利用度约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每日吸药20小时共5日,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。利巴韦林分散片可透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2?)约为0.5~2小时。利巴韦林分散片主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。 72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。
【用药过量】
大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难胸痛等。
【拼音名】: LIBAWEILIN FENSAN PIAN
【性状】: 利巴韦林分散片为白色片。
【贮藏】: 密闭,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 抗病毒类*
主要成分: 利巴韦林