依托红霉素片

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【适用症】
1.依托红霉素片作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎急性咽炎鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热蜂窝织炎白喉及白喉带菌者;气性坏疽炭疽破伤风;放线菌病;梅毒
李斯特菌病等。
2.军团菌病。
3.肺炎支原体肺炎
4.肺炎衣原体肺炎
5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.厌氧菌所致口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎
9.百日咳
10.风湿热复发、感染性心内膜炎风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【注意事项】
1.服用依托红霉素片后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。
2.溶血性链球菌感染用依托红霉素片治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
3.肾功能减退患者一般无需减少用量。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对依托红霉素片也可过敏或不能耐受。
5.慢性肝病、肝功能损害者慎用。
6.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
7.对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
【用法与用量】
口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,儿童每日按体重20~30mg/kg,分3~4次。
治疗军团菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。
用作风湿热复发的预防用药时,一次0.25g,一日2次。
用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。
【禁忌症】
对红霉素类药物过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.依托红霉素片可通过胎盘而进入胎儿循环,且孕妇服用依托红霉素片后出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇不宜应用。
2.红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
【不良反应】
1.服用依托红霉素片后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力恶心呕吐腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
5.其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【药物相互作用】
1.依托红霉素片可抑制卡马西平丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。依托红霉素片与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。依托红霉素片与阿司咪唑特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同用。
3.依托红霉素片为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜联合用药。
4.长期服用华法林的患者应用依托红霉素片时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须同用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外,依托红霉素片与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与依托红霉素片血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。
6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量依托红霉素片与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
【药理】
依托红霉素片属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对依托红霉素片呈现敏感。依托红霉素片对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
依托红霉素片系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。依托红霉素片可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。依托红霉素片仅对分裂活跃的细菌有效。
【药物代谢动力学】
空腹或饭后口服都很快吸收,在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%~99%。口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达,分别为1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10%~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。依托红霉素片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
【用药过量】
应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。
【拼音名】: YITUO HONGMEISU PIAN
【性状】: 依托红霉素片为白色片。
【贮藏】: 遮光, 密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 大环内酯类*
主要成分: 依托红霉素