伊曲康唑胶囊

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【适用症】
口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。
适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg 一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癣200mg,一日一次7日皮肤癣菌病100mg,一日一次15日高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。
口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。
真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3个月伊曲康唑胶囊从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法)适应症剂量平均疗程备注曲霉病200mg,一日1次2~5个月对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:200mg每日二次念珠菌病100~200mg一日1次3周~7个月非隐球菌性脑膜炎200mg,一日1次2个月~1年维持治疗,(脑膜感染患者)一日1次隐球菌性脑膜炎200mg,一日2次2个月~1年组织胞浆菌病200mg,一日1次或200mg,一日2次8个月孢子丝菌病100mg,一日1次3个月副球孢子菌病100mg,一日1次6个月着色芽生菌病100~200mg,每日一次6个月芽生菌病100mg,每日一次或200mg,每日二次6个月
【注意事项】
1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人,伊曲康唑胶囊的排泄减慢,建议监测伊曲康唑胶囊的血药浓度以确定适宜的剂量。
【禁忌症】
对伊曲康唑胶囊过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。
2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用伊曲康唑胶囊时应采取适当的避孕措施。
【不良反应】
常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。
已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。
【药物相互作用】
1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低伊曲康唑胶囊的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测伊曲康唑胶囊的血浆浓度。
2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,伊曲康唑胶囊与丙咪嗪心得安安定西咪替丁消炎痛甲糖宁磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.已报道当使用伊曲康唑胶囊超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑特非那丁有相互作用。这些药物若与伊曲康唑胶囊同服时,应减少剂量。
4.已报道伊曲康唑胶囊与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与伊曲康唑胶囊同服时,应减少剂量。
5.尚未观察到伊曲康唑胶囊与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到伊曲康唑胶囊对炔雌醇炔诺酮代谢的诱导效应。
【药物代谢动力学】
餐后立即服用伊曲康唑胶囊,生物利用度最高。口服伊曲康唑胶囊200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。伊曲康唑胶囊血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。
开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。伊曲康唑胶囊存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。伊曲康唑胶囊主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与伊曲康唑胶囊相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析伊曲康唑胶囊水平的3倍。伊曲康唑胶囊血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
【用药过量】
一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。伊曲康唑胶囊不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。
【拼音名】: YIQUKANGZUO JIAONANG
【性状】: 伊曲康唑胶囊为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。
【贮藏】: 密封,在阴凉、干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 抗真菌药*
主要成分: 伊曲康唑