胰岛素(普通胰岛素,正规胰岛素)

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【药理与适用症】: 可增加葡萄糖的利用,能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存,并能促进葡萄糖转变为脂肪,抑制糖原分解和糖异生,因而能使血糖降低。此外胰岛素能促进脂肪的合成。抑制脂肪分解,使酮体生成减少,纠正酮症酸血症的各种症状:能促进蛋白质的合成,抑制蛋白质分解。胰岛素和葡萄糖同用时,可促使钾从细胞外液进入组织细胞内。
口服易被胃肠道消化酶破坏,故不口服给药。皮下注射吸收迅速,0,5-1小时后出现作用,2—4小时达高峰,持续5一10小时,t1/2约2小时。不同部位皮下注射的吸收差别很大。静脉注射后10—30分钟起效,10—30分钟达高峰,持续0.5—1小时,在血液循环中t1/2为5—10分钟。主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病:①重型、消瘦营养不良者;②轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者;③合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核肝硬化)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者;④合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。此外,胰岛素休克疗法曾用于精神病治疗,现已少用。
【注意事项】
1.胰岛素过量可使血糖过低、其症状视血糖降低的程度和速度而定。可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震额、昏迷甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时静注50%葡萄糖溶液50ml,必要时再静滴5%葡萄糖液。注意必须将低血糖性昏迷与严重酮症酸血症相鉴别。有时在低血糖后可出现反跳性高血糖,即Somogyi反应。若睡前尿糖阴性,而次晨尿糖强阻性,参考使用胰岛素剂量,应想及夜间可能有低血糖症,此时应试行减少胰岛素剂量,切勿再加大胰岛素剂量。
2.为了防止血糖突然下降,来不及呼救而失去知觉,应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便不失时机及时抢救处理。
3.注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故须经常更换注射部位。
4.少数发生荨麻疹等;偶见过敏性休克(可用肾上腺素抢救)。
5.极少数患者可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。
6.低血糖、肝硬化、溶血性黄疽、胰腺炎、肾炎等患者忌用。
7.注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。静注宜用注射用胰岛素制剂。
8.胰岛素可少量被注射器吸咐,含量愈低吸附愈高,使用剂量应考试此因素。
【用法与用量】: 一般为皮下注射,1日3—4次。早餐前的一次用量最多,午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个别化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2—48糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5—40单位,于每次餐前30分钟注射(以免给药后发生血糖过低症)较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50-100g)一同静脉注射。此外,小量(5—10单位)尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期(同时注射葡萄糖)。
【性状】: 胰岛素为白色或类白色结晶性粉末。在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。
【药物相互作用】
1.增强其作用的药物:口服抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药物,甲氨蝶吟等可与胰岛素竞争血浆蛋白,使血中游离胰岛素升高;口服降血糖药与胰岛素有协同作用;同用蛋白同化激素能减低葡萄糖耐量,增强胰岛素的作用;乙醇、氯霉素等据称可加强胰岛素的作用。
2.拮抗其作用的药物:肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素等均能升高血糖,合用时能对抗胰岛素的降血糖作用,噻嗪类利尿药、口服避孕药及烟酸衍生物,据称亦可减低胰岛素的降血糖作用,β受体阻滞剂,可阻断肾上腺素的升高血糖反应,干扰机体调节血糖功能,与胰岛素合用时,要注意调正剂量,否则易引起低血糖。
【包装】: 注射液:每瓶400单位(10ml);800单位(10ml);注射用胰岛素:每瓶50单位;100单位;400单位(临用前以生理盐水溶解成40、400单位/ml)。
【贮法】: 注射液应原封贮存于2℃-15℃的冷处,须防冻结。


一级分类: 激素及调节内分泌功能药*
二级分类: 胰岛激素及影响血糖药*