硫酸阿托品片(阿托品,颠茄碱)

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【适用症】
1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;2)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;3)解救有机磷酸酯类中毒。
【注意事项】
1、对其他颠茄生物碱不耐受者,对硫酸阿托品片也不耐受。
2孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3、硫酸阿托品片可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
4婴幼儿对硫酸阿托品片的毒性反应极有敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
5老年人容易发生抗M胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。硫酸阿托品片对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
6、下列情况应慎用:1)脑损害,尤其是儿童;2)心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭冠心病二尖瓣狭窄等;3)反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;5)溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
7、对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
【用法与用量】
口服:0.3~0.6mg,3次/d,极量每次1mg,3mg/d;皮下、肌肉或静脉注射;每次0.5~1mg,极量每次2mg。
【禁忌症】
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
【儿童用药注意事项】
口服:每次0.01~0.02 mg/kg,每日三次。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
有关硫酸阿托品片对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊。硫酸阿托品片可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。
【老年人用药注意事项】
老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用硫酸阿托品片。
【不良反应】
不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10mg以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg,儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
【药物相互作用】
(1) 与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
(2) 与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧。
(3) 与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗M胆碱作用的副作用。
(4) 与甲氧氯普胺并用时,后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。
【药理】
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据硫酸阿托品片剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
【药物代谢动力学】
硫酸阿托品片易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【用药过量】
口服每次极量1mg,超过上述用量,会引起中毒。最低致死量成人约80~130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。
【拼音名】: LIUSUAN ATUOPIN PIAN
【性状】: 硫酸阿托品片为白色片。
【贮藏】: 避光,密闭保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 抗心律失常药*
主要成分: 硫酸阿托品