氟哌啶醇(氟呢丁苯,氟呢醉,卤吡醇)

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【药理与适用症】: 作用与氯丙嗪相似,作用原理亦相同。特点为:抗焦虎症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用不明显。口服吸收快,2—3小时血浆浓度达高峰,持续约72小时,然后缓慢下降。肝脏分布较多。约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
主要用于:
(1)各种急、慢性、精神分裂症。对吩噻嗪类治疗无效者,氟哌啶醇可能有效。
(2)焦虑性神经官能症。
(3)呕吐及顽固性呢逆。
(4)与哌替啶合用以增强其镇痛作用。
氟哌啶醇口服吸收可达70%,血浆蛋白结合率高。口服后3~6小时,肌内注射10—20分钟血药浓度达峰值,Tl/2为2l小时。在肝内代谢。作用可持续3天。主要经肾排泄,其中仅1%为原形物。胆汁也可排泄一定量。
【注意事项】
(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。
(2)老年人开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。
(3)心脏病尤其是心绞痛,药物引起的急性中枢神经抑制,癫痫青光眼,肝肾肺功能不全,甲亢或中毒性甲状腺肿大者慎用。
(4)消化道症状,可见恶心,呕吐及食欲不振等。
(5)罕见粒细胞减少,咽部疼痛和发热,眼部或皮肤发黄(即黄疽的先兆)。
【用法与用量】
(1)口服用于精神病,1日4—60mg,开始时每次1—2mg,无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日O.5—1.5mg。
(2)肌内注射1次5~10mg,1日2~3次。
(3)静注5mg,以25%葡萄糖液稀释后在l一2分钟内缓慢注入,每8小时1次,如无效可将剂量加倍。如好转可改口服。
(4)控制急性兴奋症状肌注:一次5—10mg,一日3~4次,或20~30mg加入葡萄糖注射液内静滴,后改为口服。
(5)非精神病的行为或多发性抽动小儿用量,口服,开始一日O.05mg/kg,分2—3次服,5—7天后酌情增至每日0.075mg/kg。
【性状】: 白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。能溶于水。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。
【副作用与毒性】
(1)多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠头痛、口干及消化道症状。
(2)大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。
(3)有报道肌注后引起呼吸肌运动障碍,应用时应注意。
(4)可影响肝脏功能,但停药后可逐渐恢复。
(5)与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。
(6)基底神经节病变患者禁用。
【包装】: 片剂:每片2mg;4mg。注射液:每支5mg(1ml)。
氟哌啶醇癸酸酯(Haloperid01Decanote)制品为油注射液,每支50mg/ml,适用于急慢性精神病的维持治疗,每次100~150mg,每4周一次,深部肌注。
丁酰苯类的化学结构与吩噻嗪类完全不同,但药理作用却相似,为一类强效抗精神病、抗焦虑药。

一级分类: 其他杂类*
二级分类: 消毒剂*