地西泮(安定,苯甲二氮卓)

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【药理与适用症】: 地西泮为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松驰作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松驰作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进人中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从
乳汁排泄。
临床应用于治疗：
1．焦虑症及各种神经官能症。
2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。
3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。
4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
【用法与用量】: 口服：
1．抗焦虑：每次2．5-5mg，每日3次。
2．催眠：每次5-10mg，睡前服用。
3．抗惊厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6个月以上儿童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10—20mg，必要时，4小时再重复1次。
【性状】: 白色或类白色的结晶粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
【副作用与毒性】
1．地西泮有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
2．长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
3．青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
【药物相互作用】
1．能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强地西泮作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。
2．西咪替丁可抑制地西泮和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。
3．地西泮可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松驰作用。
4．苯妥英钠与地西泮合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加地西泮的排泄。
【包装】: 片剂：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜剂。

一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 镇静催眠抗惊厥药*