马洛替酯(二噻茂酯)

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【药理与适用症】: 马洛替酯作用于肝细胞，促进RNA合成，激活核糖体而提高蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氮化碳肝硬化大鼠模型进行实验，发现马洛替酯对血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用；对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下，均有使之恢复正常的作用。马洛替酯还能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加，病理组织学亦证明马洛替酯改善结缔组织的增生和纤维形成。马洛替酯对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。
大鼠口服14C标记的马洛替酯20mg／kg后，广泛分布于体内组织器官，放谢性浓度在肝和肾中较高，脑中最低，药物从组织器官中消失的速度几乎与血中同步。健康人早餐1小时后口服1次，以药物原型浓度计，tnlax为1-2小时，Cmax为0．02g—0．058μg／ml，t1/2为0，9—1．1小时。马洛替酯在体内水解，尿中代谢物的排泄串在给药48小时内为剂量的27％-48％。
在二项双盲试验中，共128例患者每天口服600mg共12周，发现马洛替酯能使血清总蛋白、白蛋白、胆城酯酶和血清总胆固醇上升，对肝脏蛋白质代谢具有改善作用。此外，对103例肝硬化病人进行了6个月以上的长期给药试验，也发现马洛替酯能改善肝脏的蛋白质代谢，并伴有氨基转移酶、胶质反应和Y-球蛋白等的改善。
】: 马洛替酯适用于代偿性肝硬化变时肝功能的改善。
【注意事项】
(1)对马洛替酯有过敏史者慎用。孕妇及小儿用药的安全性尚未明确，故用药应谨慎。哺乳妇女用药时应停止授乳。
(2)用药过程中偶见AST、ALT升高，罕见胆红素和甲胎蛋白升高。
(3)主要不良反应或副作用有：皮疹、瘙痒、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、口渴、困倦及头痛等。偶见红细胞、白细胞减少，嗜酸性白细胞增加。
【用法与用量】: 每日3次，每次200mg。
【性状】: 马洛替酯在正已烷中结晶，熔点为59℃-60℃
【包装】: 片剂：每片100mg


一级分类: 消化系统用药*